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异福酰胺片

没有此类产品
英文名称:
Rifampin Isoniazid and Pyrazinamide Tablets
汉语拼音:
Yifuxian’an Pian
贮 藏:
遮光,密封,在干燥处保存
包 装:
铝塑包装,15片/板,4板/盒
有 效 期:
24个月
执行标准:
《中国药典》2015年版二部
批准文号:
国药准字H20020042
企业名称:
重庆华邦制药有限公司
生产地址:
重庆市渝北区人和星光大道69号
产品描述
  【药品名称】
  通用名称:异福酰胺片
  商品名称:费宁®
  英文名称:Rifampin Isoniazid and Pyrazinamide Tablets
  汉语拼音:Yifuxian’an Pian
  【成份】本品为复方制剂,其组份为:每片含活性成份利福平120mg、异烟肼80mg、吡嗪酰胺250mg。
  【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显橙红色至红色。
  【适应症】主要用于结核病短程化疗的强化期。
  【规格】0.45g(C43H58N4O12 0.12g,C6H7N3O 0.08g与C5H5N3O 0.25g)
  【用法用量】
  饭前1~2小时顿服,每日一次。
  体重30~39公斤 3片/日(含异烟肼240mg,利福平360mg和吡嗪酰胺750mg);
  体重40~49公斤 4片/日(含异烟肼320mg,利福平480mg和吡嗪酰胺1000mg);
  体重50公斤以上 5片/日(含异烟肼400mg,利福平600mg和吡嗪酰胺1250mg)。
  通常每日一次,连续使用2个月,需要时也可加用其它抗结核药物。强化期后,应至少继续使用4个月的利福平和异烟肼。
  【不良反应】
  国外临床研究资料表明:
  利福平  易耐受,很少发生严重的反应,每日或间歇方案出现的副反应如下:
  * 皮肤反应较轻并能自愈,典型的包括皮肤潮红,可伴有丘疹或不伴丘疹;较严重过敏反应极为罕见。
  * 胃肠反应包括恶心、呕吐、腹腔不适和腹泻。伪膜性结肠炎曾有报告。
  * 可引起肝炎,应定期检查肝功能(见注意事项)。
  * 血小板减少伴或不伴紫癜,常发生于间歇方案,紫癜出现后立即停药常可恢复,紫癜出现后继续服用可发生脑出血致死已有报告。少数病人可出现嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞减少、水肿、肌肉无力和肌病。
  下列不良反应发生于间歇方案,多与免疫方面有关。
  * 流感样综合症,包括发热、寒颤、头痛、眩晕和骨痛,多发生于治疗的第3至6个月。发生频率差异很大,应用利福平25毫克/公斤或以上,每周给药一次,50%的病人可发生该反应。
  * 气短和气喘。
  * 血压降低和休克。
  * 急性溶血性贫血。
  * 由于急性肾小管坏死或急性间质性肾炎所致急性肾功能衰竭。
  长期接受含利福平方案治疗的妇女,可出现月经不调。应事先告诉病人利福平使尿、大便、痰和泪液变成红色,隐形眼镜片可被着色。
  异烟肼  异烟肼治疗时可出现严重的有时为致死性的肝炎。异烟肼所致多发性神经炎、表现为麻木、肌肉无力、腱反射消失等。使用异福酰胺片推荐剂量不出现多发性神经炎。异烟肼治疗时可发生多种血液系统异常,如嗜酸性粒细胞增多、嗜中性粒细胞缺乏症、血小板减少或贫血。胃肠系统反应包括恶心、呕吐和上腹不适。大剂量异烟肼可致惊厥、常规剂量不引起其它神经毒性反应如中毒性脑病、视神经炎和视神经萎缩、记忆力丧失和毒物性神经病。异烟肼可使癫痫病人增加癫痫发生次数。
  吡嗪酰胺  吡嗪酰胺引起的副反应(除肝反应外)有活动性痛风(吡嗪酰胺可减少尿酸的排泄)、铁粒幼红细胞性贫血、关节痛、厌食。肝反应是最常见的副反应。可无症状只有肝功能异常或表现为轻度发热、乏力和肝区压痛,临床也可出现严重黄疸,罕见的个别病例发生急性黄疸性肝萎缩和死亡。
  【禁忌】
  对利福平、异烟肼、吡嗪酰胺有过敏史者禁用。
  【注意事项】
  1、本品任一组份可致肝功能损害,用药期间应注意检查肝功能。
  利福平   有肝功能损害的病人,只有必要时和在医务人员严密监督下使用,这些病人应在治疗前和治疗期每2~4周细致地检查肝功能、特别是SGPT和SGOT,当发现有任何肝细胞损害倾向时应立即停药。
  一些病例,由于利福平和胆红素在肝细胞竞争排出,治疗早期可出现胆红素血症。个案报告胆红素可中度升高,此时转氨酶不能作为中断治疗的指征,应多次检查,注意其趋势,并结合临床表现考虑。
  由于间歇治疗有发生免疫反应的可能性,应密切观察,并告诉病人不要中断治疗,因中断治疗可发生该反应。
  利福平具有诱导酶的作用包括诱导δ—氨基乙酰丙酸合成酶。个案报告使用利福平可使卟啉症恶化。
  异烟肼   慢性肝病和肾功能异常的病人应慎用异烟肼。 
  严重的甚至致死性肝炎可发生在开始异烟肼治疗的病人,也可发生于治疗数月后。发生肝炎与年龄有关。凡有肝炎的前驱症状如疲劳、无力、乏力、食欲不振、恶心和呕吐的病人均应细致检查随访。凡出现以上症状或有肝损害体征,异烟肼应立即停止使用。如继续使用可致严重后果。
  吡嗪酰胺   痛风病人要慎用本品,如出现尿酸过多伴有急性痛风关节炎时,病人应使用不含吡嗪酰胺的治疗方案(如异福片)。
  2、有精神病或癫痫病史者慎用。
  【孕妇及哺乳期妇女用药】
  利福平   大剂量使用时,可致啮齿动物畸形,对妊娠妇女未有对照研究报告。妊娠末期几周使用利福平,可引起产后母亲和婴儿出血,给予维生素K即可纠正。
  异烟肼  妊娠的小白鼠使用异烟肼可致胚胎死亡已有报告。但未见异烟肼所致先天异常的报告。 
  吡嗪酰胺   未见对妊娠妇女的对照研究报告。
  在权衡受益大于对胎儿的潜在危险后可对妊娠妇女使用。由于利福平和异烟肼均能通过胎盘进入乳汁,故不应哺乳,除非医生认为受益大于对婴儿的潜在危险。
  【儿童用药】
  建议按说明书【用法用量】项下要求服用。
  【老年用药】  
  目前尚缺乏详细的研究资料。
  【药物相互作用】
  利福平   利福平具有诱导肝脏酶的特性,可以减少许多药物的作用,如抗凝药、肾上腺皮质激素、环胞霉素、洋地黄制剂、奎尼丁、口服避孕药、口服降糖药、氨苯砜、麻醉和止痛药。据报道利福平与美沙酮、巴比妥酸盐、安定、戊脉安、β肾上腺阻断剂、降脂乙酯、孕激素、双异丙吡胺、慢心律、茶碱、氯霉素和抗惊厥药同时服用,可减少其作用。如须同时服用应注意调整剂量,在应用利福平时,病人应改用非激素方法避孕。制酸药物可影响利福平的吸收。
  当利福平与氟烷同时使用时,增加对肝脏毒性作用;与酮康唑同时使用可减少两药血清浓度、故可按病人临床情况调整剂量。利福平可抑制标准微生物法对血清叶酸和维生素B12的检测,可使磺胺肽钠(BSP)和血清胆红素暂时升高,因此上述试验应在早晨服利福平前进行。
  异烟肼   可减少苯妥英钠的排泄从而增强作用,应适当调整抗惊厥药的剂量。每日饮酒可使异烟肼肝炎发生增高;老年人和营养不良病人治疗时,异烟肼可与维生素B6共服。
  【药物过量】
  本品若过量服用,应立即停用药物,洗胃、注入活性炭并采用对症处理措施(包括血液透析等)。
  【药理毒理】
  药理作用
  本品为抗结核药,是由异烟肼、吡嗪酰胺和利福平组成的复方制剂。已有研究证实,异烟肼、利福平和吡嗪酰胺在治疗水平上,对细胞内和细胞外的结核分枝杆菌均有抗菌活性。
  作用机理:利福平通过抑制敏感的结核分枝杆菌的RNA聚合酶,尤其是与细菌的RNA聚合酶的相互作用达到抗菌作用,但是对哺乳类动物无抑制作用。异烟肼通过抑制结核杆菌的结核环脂酸的生物合成,从而影响结核分枝杆菌细胞壁的合成。吡嗪酰胺抑制结核分枝杆菌生长的确切作用机理尚不清楚,但是体内、外的研究表明,吡嗪酰胺仅在微酸(pH5.5)环境中有活性。
  毒理研究
  异福酰胺:
  遗传毒性:取自使用本复方病人的淋巴细胞进行体外观察,可见染色体畸变率增加。其它有关资料可参考各单药的相关资料。
  目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。
  利福平:
  遗传毒性:在细菌、果蝇或鼠的研究中,未发现本品有致突变作用;人淋巴细胞的染色体畸变试验结果阴性,但在进行本品的全血细胞培养时,发现染色体断裂增多。
  生殖毒性:啮齿类动物试验发现,本品在大剂量时有致畸胎作用。
  致癌性:目前尚无有关本品人长期应用具有潜在致癌性的报道,临床报道有几例患者服用本品后肺癌生长加快,但是其与药物的相关性尚未确定。以人日用平均2~10倍的剂量给予小鼠60周,可观察到雌性动物肝癌发生率增加,但在雄性小鼠和其它品系的小鼠或兔中未发现致癌作用。
  其他:多项研究提示,本品对家兔、大鼠、小鼠、豚鼠和人体有潜在免疫抑制作用。
  异烟肼:
  遗传毒性:尚未见研究报道。
  生殖毒性:在妊娠大鼠和兔的试验中发现,本品可引起胚胎死亡。
  致癌性:已有报道,异烟肼可诱发多种小鼠肺部肿瘤。
  吡嗪酰胺:
  遗传毒性:本品的Ames试验结果阴性,但是体外试验表明,本品可诱发人淋巴细胞的染色体畸变。
  生殖毒性:尚未见有关本品的生殖毒性试验报道。
  致癌性:大鼠和雄性小鼠的终生试验结果提示,本品无致瘤性,但是对雌性小鼠的致瘤性尚无结论。
  【药代动力学】
  利福平  利福平容易从胃肠道吸收。成人和儿童之间的高峰血浓度差异较大,按10毫克/公斤体重空腹服后,2~4小时高峰血浓度约为10微克/毫升。如与食物同服,利福平的吸收减少。正常人服600毫克利福平,血液生物学半衰期平均为3小时;服900毫克后平均半衰期为5.1小时。反复服用,半衰期降低,平均为2~3小时。在每日服用600毫克时,肾衰竭病人半衰期无差异,故无需调整剂量;同时与异烟肼服用,利福平半衰期降低。
  利福平吸收后,迅速在胆汁内清除,进行肝肠循环。此时利福平脱乙酰化,故胆汁中所有药物以此种形式存在约6小时。代谢物仍保留抗菌作用。脱乙酰化作用减少肠道对药物的再吸收,促进药物清除。约30%药物(其中一半以原形)从尿中排出。利福平广泛分布至全身各处,在许多器官和体液包括脑脊液呈有效浓度。利福平约80%与蛋白结合,大部分未结合的部分不呈离子化,因此随意在组织中弥散。
  异烟肼  异烟肼作用于活性生长的结核菌,口服后1~2小时达到血浓度高峰,6小时内减少至50%以下。易弥散至各种体液(脑脊液、胸和腹腔液)、组织、器官和排泄物(唾液、痰和粪便)。异烟肼同样可通过胎盘,也可进入乳汁中,其浓度与血浆相似。约50%~70%异烟肼于24小时内从尿液中排出。
  异烟肼代谢以乙酰化和脱肼为主,乙酰化速率与遗传有关,大约50%黑人和欧洲人为“缓慢不活化者”,大多数亚洲人为“快速不活化者”。
  服大剂量异烟肼时可出现维生素B6缺乏,可能由于与磷酸吡哆醇竞争脱色氨酸酶的结果。
  吡嗪酰胺  易于从胃肠道吸收,并迅速分布于全身,2小时达血浓度高峰。水解为吡嗪酸,继而代谢为5-羟吡嗪酸,从肾小球滤过后排出。在酸性环境中以及对细菌内结核菌有杀菌作用。
  正常志愿人员药物动力学研究显示,异福酰胺片三种成份的生物利用度与三药同时以单剂联合使用相似。
  国内研究结果与国外研究结果基本一致。
  【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。
  【包装】铝塑包装,15片/板,4板/盒
  【有效期】暂定24个月
  【执行标准】《中国药典》2015年版二部 
  【批准文号】国药准字H20020042
  【生产企业】
  企业名称:重庆华邦制药有限公司
  生产地址:重庆市渝北区人和星光大道69号
  邮政编码:401121
  咨询电话:023-67034120    800-8070618(需使用固定电话拨打)
  传真号码:023-67886970
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